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本发明涉及一种双亲性氟硼二吡咯类化合物及其制备方法和用途,所述化合物由聚乙二醇、多肽和氟硼二吡咯类光敏剂通过共价键连接合成。本发明所述化合物在水溶液中能够自组装形成核-壳结构的纳米颗粒,即外层为化学键连聚乙二醇的多肽,内核为氟硼二吡咯光敏剂的聚集体。该纳米颗粒在水溶液中具有高的稳定性和良好的生物相容性。纳米颗粒在肿瘤组织能够脱除外层聚乙二醇从而粒径变小,同时表面暴露的多肽特异性结合癌细胞表面高表达的受体,实现靶向递送光敏剂的目的。另外,纳米颗粒能够通过尿液和粪便排出体外,从而大大降低其对正常组织和皮肤的光毒副作用,可作为输送各类光敏剂药物应用于肿瘤光动力疗法中。