[00102838]抗老年痴呆症选择性丁酰胆碱酯酶抑制剂
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技术详细介绍
阿尔兹海默症是一种不可逆的、 渐进行的中枢神经系统退行性疾病， 表现 为认知损伤和渐进性记忆障碍。目前治疗药物以胆碱酯酶抑制剂为主，通过对 乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)的抑制作用，提高大脑内乙 酰胆碱的水平以达到治疗作用，但是选择性差、副作用较大。本成果提供的三 环骨架吡唑骈合苯并氧氮杂-5(6H)-酮显示出选择性的 BuChE 抑制活性，其受到 C6 位取代基团的大小和三环支架苯环上卤素取代基的影响，其中化合物 3o 和 6a 具有显著的BuChE 抑制活性和良好的 ADMET 性质， 且副作用较小，有望开
发成新型抗老年痴呆症类创新药物，减少或避免 AChE 抑制剂引起的不良反应。
