[00103121]半枝莲抗肿瘤二萜的深入研究

　　成果简介：

　　1、提取分离工艺创新：（1）二萜化合物与黄酮类化合物的有效分离：半枝莲 95 乙醇提取物的氯仿部位，二萜类化合物与黄酮类化合物共存，大量黄酮的存在势必掩盖二萜化合物的检测，进而影响二萜化合物的分离与纯化。通过工艺创新，有效地将二萜化合物和黄酮类化合物分离开来（2）有效消除叶绿素干扰：半枝莲为全草类植物，95乙醇提取物叶绿素含量高，叶绿素与二萜类化合物同时集中在氯仿部位，大量叶绿素的存在严重干扰二萜化合物的分离纯化，稍有不慎或操作不当，既造成二萜化合物的丢失。通过创新工艺消除了叶绿素的干扰。

　　2、半枝莲新克罗烷型二萜化合物的化学研究：采用柱层析、高效液相层析、中压液相层析、制备薄层等方法成功从半枝莲中分离得到 27 个新的新克罗烷型二萜化合物，并且应用波谱学手段，并且结合化学方法，对所有 27 个二萜单体的结构进行了测定。

　　3、半枝莲新克罗烷型二萜化合物的抗肿瘤活性研究：首次对半枝莲中的 27 个新克罗烷型二萜进行了抗肿瘤活性筛选，结果发现 27 个化合物对人鼻咽癌 HONE-1 细胞、口腔上皮癌 KB 细胞、结肠癌 HT29 细胞具有良好的抑制作用。

　　4、研究成果得到国内外同行广泛关注：项目组先后撰写研究论文 8 篇，其中 6 篇已在 SCI收录期刊出版，包括 5 篇发表在国际专业性期刊上，1 篇发表在国内专业性期刊上，截至 2008年 8 月，累计被国内外科技工作者引用达 29 次。

　　5、适时的专利申请，为后续抗肿瘤药物的成功研发创造条件：《半枝莲抗肿瘤二萜的深入研究》的研究成果现已申请专利保护（新的 NEO-克罗烷型二萜化合物及其应用，200710106626），因而为今后抗肿瘤药物的研发奠定了基础。

　　生产条件及市场预期：

　　恶性肿瘤（癌症）不仅是当前危害人类健康的最重要疾病之一，同时也对国民经济造成了沉重的负担。植物来源的抗肿瘤药物在化学结构方面具有多样性，同时在作用机制方面也具有多样性，化学结构与作用机制的多样性表明，从植物中寻找作用于各种靶点的抗肿瘤活性物质有巨大的潜力。半枝莲为唇形科植物半枝莲（ScutellariabarbataD.Don）的干燥全草，现代药理学研究表明，半枝莲的水提取物和醇提取物均有明显的抗肺癌、消化系统癌、乳腺癌、绒膜上皮癌的活 性。开展半枝莲二萜化合物的化学及抗肿瘤活性研究，不仅具有广阔的市场前景，带来可观的经济效益，同时具有深远的社会意义。