[00103687]恩曲他滨的合成技术开发
技术详细介绍
恩曲他滨被视为治疗艾滋病和慢性乙型肝炎的潜在良药而具有广阔的市场前景，但由于国外研制公司对其专利的垄断，且传统合成工艺成本高、产品收率低、纯度低、使用的试剂有毒对人体危害大、易造成环境污染等问题，导致恩曲他滨上市后价格昂贵。本项目针对现有合成技术的不足，开发了成本低、反应条件温和、试剂环保、适合工业化大规模生产的新工艺，避开了传统工艺对甲醛、浓硫酸、硼氢化钠、氢化铝锂等危险试剂的使用，反应条件温和，手性辅助试剂易脱离回收利用，具有成本低、反应条件温和、绿色环保、高规模化生产能力及可操作性等优点。 本项目以L-薄荷醇为手性助剂，合成中间体L-氯甲酸薄荷酯，再与顺1,4-丁烯 二醇或乙二醇酯化分别生成顺丁烯二醇L-薄荷双碳酸酯和乙二醇L-薄荷碳酸酯，然 后均依次经氧化、环化、酰化、耦合、水解合成恩曲他滨，总收率超过30%，产品纯 度高于99%。具有良好的市场前景。
