[00104357]靶向紫杉醇药物的制备
技术详细介绍
紫杉醇（紫杉醇®）是一种有效的抗癌药物，具有独特的微管耐药机制。 然而，阻碍其临床应用的主要缺点是水溶性差，缺乏选择性的细胞毒性。迄今为止，为了解决溶解度问题，许多紫杉醇的前药已经开发基于化学修饰紫杉醇的羟基与水溶性部分，包括糖衍生物。本研究的主要目的是研究2F-Glc 对改善紫杉醇药物性能的影响，如水溶性、细胞毒性和选择性。技术内容主要包括： (1) 氟代糖的制备；（2）中间体（连接臂）的选择和制备；（3）糖基与紫杉醇母核偶联；（4）水溶性、细胞选择性和毒性测定。 授权一项国际专利：孟欣，郁彭，李亚欣，廉旭静，李婷申。Patentnumber: 2020101555。该专利中的方法和工艺，为解决紫杉醇药物本身的缺陷提供技术支持，能显著提高紫杉醇药物的选择性，改善水溶性，降低细胞毒性，具有开发潜力和应用价值，今后有望进入临床阶段。
