本科技成果涉及一种8-氮杂香豆素的合成方法,具体是:以3-取代的吡啶或喹啉氮氧化物为原料,乙酸酐为溶剂,碳酸钾为碱,加热条件下,反应得到8-氮杂香豆素类化合物。该方法具有操作简便,试剂便宜易得,反应选择性高,底物适用性广,产率高等优点。以上各优点表明本成果不仅可以在实验室完成,而且具有易于工业化放大生产的潜力。本成果首次运用该方法得到了一系列8-氮杂香豆素类化合物,在建立该类化合物库的合成应用方面具有广阔的前景。 在合成的8-氮杂香豆素类化合物中选取几个进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试,实验发现对人白血病细胞(K562)及肝癌细胞(HepG2)有抑制活性。该成果已申请专利,并获得授权。授权日期:2019年3月1日,专利号:ZL201611202287.1。