[00104833]具有抗癌活性的萘酰亚胺修饰的四价铂类化合物、制备方法及应用
联系人：
所在地：
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
Pt(IV)化合物由于临床上的发展潜力有望发展成为新型铂类抗癌药物。四价铂作为二价铂类化合物的前药已被广泛接受，惰性四价铂化合物可以被体内的抗环血酸和含硫蛋白激活。基于此， 我们把一系列具有DNA 靶向的片段与四价铂结合，使四价铂化合物能与DNA 相互作用。据推测，目标化合物与DNA 的双作用模式显示出四价铂化合物不同的作用机理，对克服药物耐药性起到积极的作用。本工作将萘酰亚胺分子引入四价铂母核，设计合成了一系列新型萘酰亚胺修饰四价铂类化合物，考察了其抗癌、抗肿瘤能力；这一系列原始创新性研究，有望获得对多种对肿瘤有效的先导分子，为解决传统二价铂类药物存在的缺陷提供新候选药物分子，也为四价铂类化合物的修饰开辟新的途径；此类源头上创新药物研究，对国民经济和社会发展及人民健康等都将具有重要的理论价值和实际意义。
本工作申请并授权国家发明专利 1 项，发表SCI 论文 4 篇。本成果将依托聊城大学平台转化，有望应用于临床的癌症治疗， 实现深远社会效益以及经济效益。
