[00105151]核酸偶联物、其制备方法及其应用
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技术详细介绍
本发明提供了一种核酸偶联物、其制备方法及其应用。该核酸偶联物的分子式为X‑Y‑B，其中，X为穿膜肽，Y是与X共价连接的柔性链段，B是与Y共价连接的核酸药物。该核酸偶联物通过利用柔性链段来连接核酸药物和穿膜肽，由于柔性链段能够在物理空间上间隔核酸药物和穿膜肽，阻止强电负性的核酸药物与呈正电性的穿膜肽之间相互吸引形成发夹结构，从而避免了核酸药物与穿膜肽间因静电作用而发生聚集沉淀的问题，使得核酸药物进入细胞后能够在细胞质或细胞核内发挥其生物活性，提高其生物利用度。
