[00106778]抗艾滋病1.1类新药DK6-1的研发
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技术详细介绍
紧紧围绕我国目前抗艾滋病药物品种少、毒副作用大、且在临床上面临严重抗耐药性的科学问题,本项目基于现有抗艾滋病药物与HIV-1野生株和突变株逆转录酶共晶结构的分析,运用基于靶标结构的精准药物设计手段和简便易行的合成路线设计、合成了抗HIV-1抑制剂DK6-1.
经体外药效学(MT-4细胞, MTT方法)评价发现DK6-1具有明显优于现有上市药物的活性和抗耐药性;经HIV-1RT抑制试验(ELISA方法)确证其作用靶标为HIV-1逆转录酶;经手动膜片实验(HEK293细胞)测试化合物对hERG钾离子通道的抑制活性确定了化合物具有较低的心脏毒性;应用SD大鼠对DK6-1进行了动物体内的药代动力学研究1服: 20mg/kg, 注射: 2mg/kg: HPLC方法) ,确定了其具有适当的半衰期、清除率和良好的口服生物利用度;应用昆明小鼠对DK6-1进行了动物体内的急性毒性评价,确定了其具有很好的安全性。
