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[00107934]合成普拉格雷的中间体及其制备方法和合成普拉格雷的方法

交易价格: 面议

所属行业: 新剂型及制剂

类型: 非专利

交易方式: 完全转让

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技术详细介绍

技术领域

本发明涉及药物技术领域,尤其是一种合成普拉格雷的中间体,及其制备方 法,利用该中间体合成普拉格雷的方法。

背景技术

普拉格雷(Prasugal),其中文的化学名为 2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c] 吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮,CAS 号为 150322-43-3。普拉格雷是新 一代强效噻蒽并吡啶类抗血小板药,其结构式为:

图片.png

目前的合成路线包括以环丙基-2-氟苄基酮为原料,与液溴反应得到α-环丙 羰基-2-氟苄溴,再与 2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐或对甲苯磺 酸盐反应,生成 5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶 后,再经乙酸酐乙酰化可制得。

发明内容

本发明针对现有技术的不足,提出一种合成普拉格雷的中间体,使得普拉格 雷的合成成本更低廉,操作更方便,更符合绿色化学的要求。

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