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[00108283]一种催化氧化制备 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法

交易价格: 面议

所属行业: 新剂型及制剂

类型: 非专利

交易方式: 完全转让

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如实描述

技术详细介绍

作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格 列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物 5-甲基吡嗪-2- 羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。 目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工业合成以 2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1)KMnO4 氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容 易氧化生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属离子 的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钴、醋酸锰催化 氧化法,但该方法 5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分离较为繁琐,且溴化钾、 醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金属卟啉催化氧化法,尽管该方法较 为绿色环保,但金属卟啉催化剂难合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化 氧化合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸。

针对上述 5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一种方案简单、 成本低廉、且收率更高的催化氧化合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法。本课题主要开 发了一种 Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂,采用固定床催化氧化法,高效实现 2,5- 二甲基吡嗪催化氧化转化为 5-甲基吡嗪-2-羧酸。

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