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本发明属于有机合成方法领域,公开了一种不对称有机膦催化高效合成光学活性2-吡咯啉类化合物的方法,以手性膦化合物为催化剂,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,Ar1选自苯基或取代苯基,Ar2选自苯基或取代苯基,R1选自磺酰系保护基,R2选自烷基或苄基。本发明的方法催化效果好,膦介导的MBH碳酸酯和α,β-不饱和亚胺的对映选择性[1 4]环化,得到一系列光学活性多取代的2?吡咯啉,产率高,立体选择性好,催化效率高,底物适用范围广,操作简单,成本低廉,具有非常良好的工业化应用前景。