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血吸虫病至今仍是严重危害人类身体健康的一种重要人兽共患寄生虫病。由于缺乏有效的预防血吸虫感染的疫苗,治疗手段局限于德国的怡黙克与拜耳药厂在20世纪70年代合作研发的广谱抗蠕虫药吡喹酮。由于大规模使用,已经出现吡喹酮耐药株流行的情况,给全世界的血吸虫病防治带来严重的困难与挑战。
癸氧喹酯由英国May—Baker公司在20世纪60年代研制成功,主要作用是阻碍球虫子孢子的发育,预防鸡的变位、柔嫩、巨型、堆型、毒害和布氏艾耳美球虫等引起的球虫病。该药物存在毒性低、治疗效果好等显著特点,是全球唯一被日本、欧盟、美国、中国等国家和地区批准使用的化学合成抗球虫药。
本项目团队研究发现一个癸氧喹酯衍生物DQ1具有较好的体外抗日本血吸虫活性,在10 μM下,72小时后,100%的血吸虫死亡,显示出较好的血吸虫病治疗前景,可以作为新型的抗血吸虫病兽药,获得国家专利授权一项(ZL201510889423。8),发表研究论文一篇(Chinese Chemical Letters。2017, 28, 1547–1552)。