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猫传染性腹膜炎是感染猫冠状病毒而引起的疾病,传染率非常高,一般认为是经口鼻感染。病毒携带猫会由粪便排毒,带原猫会由粪便排毒传染同居的猫,少数可经衣服、食皿、寝具,人或昆虫等机械途径传染。因此该疾病具有较大的危害性。
GC376是一种3CLpro抑制剂,经研究能有效治疗猫传染性腹膜炎,目前在市场上售价较高。它以0。15,0。2和0。15μM的IC50值抑制病毒TGEV,FIPV和PTV的复制。GC376可有效抑制细胞培养中NPI52耐药病毒的复制野生型病毒,表明该突变不赋予对GC376的交叉耐药性。另外,体内研究表明GC376在猫体内具有良好的生物利用度和安全性。
本大学药学院均相催化与药物合成化学研究室开发了3CLpro抑制剂GC376的化学合成工艺,从简单的原料出发,经九步反应得到最终产物,具有较大的经济价值。