[00011743]卡培他滨原料及片剂项目

　　卡培他滨原料及片剂项目 　　◆ 产品概况： 　　新药名称：卡培他滨（Capecitabine） 　　新药类别：化学药品注册6＋6类 　　剂 型：片剂 　　药效分类：胸苷酸合酶抑制剂 　　研发进度：待报生产 　　◆ 项目特点： 　　1. 卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。 　　2. 卡培他滨具有广谱抗肿瘤活性，1998 年美国FDA批准进行临床治疗对紫杉醇和多柔比星等药物耐受或不能耐受高剂量蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌患者，2001年又批准用于治疗转移性结肠直肠癌，欧共体、加拿大及澳大利亚等也都将其作为治疗转移性结肠直肠癌的主要药物，其临床应用范围逐渐增大。 　　3. 结肠直肠癌的发病率和病死率居各种肿瘤之首，5-FU是基础药物，但需静脉注射给药，不良反应强，很多患者不能坚持全疗程。卡培他滨作为前体药物，本身无活性，对肿瘤组织有靶向性，且代谢生成活性物质较其他组织及血浆浓度高，加之可口服给药，是一种安全、有效、经济、适应性强的抗肿瘤药。 　　4. FDA先后批准了卡培他滨用于治疗乳腺癌、结肠直肠癌、晚期胃癌等，SFDA及欧盟、日本等同时增加了其适应症，这对卡培他滨的销量具有巨大的推动作用。 　　5. 国家医保乙类，在中国具有巨大的市场前景。 　　◆知识产权状况： 　　卡培他滨是2013年专利到期，整个申报周期至少需要2年半的时间，现在正是申报该项目的最佳时机。 　　◆ 市场前景： 　　卡培他滨是已上市的第一个口服氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物，是一种新型靶向药物。罗氏公司是该药的原研单位，1998年在美国获准上市，随后陆续在瑞士、欧盟、日本等国上市。1999年11月开始在中国进行注册临床试验，由北京、上海、广州等地的5个国家抗肿瘤药物临床试验研究中心进行临床试验，2000年以商品名“希罗达”上市。 　　卡培他滨为一前体药物，口服在肠道迅速吸收后，经独特的“三步激活机制”水解转化为活性代谢物5-氟尿嘧啶；药物以独特的靶向和模拟持续灌注选择性地作用于肿瘤细胞。卡培他滨治疗直肠癌的疗效和安全性优于传统的标准方案，其骨髓抑制和脱发等副作用较低，从药物经济学角度分析占据了一定优势。而且对于经紫杉醇和蒽环类药物治疗后复发的乳腺癌具有活性，是治疗乳腺癌的三线药物。 　　多年来，结直肠癌的化学疗法主要依赖传统细胞毒药物。卡培他滨为口服片剂，具有进入肠道内直接发生作用、肿瘤组织内药物浓度高于血液的特点，且剂量调整灵活，顺应患者用药方式，从而推动了市场的增长。2005年，希罗达的销售额接近8亿美元，比上一年增长了47%，2006年又同比上一年增长了20%，达到了9.71亿美元。 　　希罗达是国内卡培他滨市场的惟一品牌，市场主要由罗氏和其合资企业上海罗氏公司独占，每片的最高零售价为39.83元，在抗代谢类市场排行中居第2位。国家医保目录乙类。2005年，希罗达在国内重点城市样本医院销售同比上一年增长39%，已达到了6980多万元，全国市场近2.5亿元。2008年全国重点三甲医院全年采购量达2.83亿元，2009年由于增加了治疗晚期胃癌全国医药采购量达8.5亿元。 　　2010年卡培他滨的销售额将达10亿以上。因此卡培他滨有广阔的市场前景，开发其原料及片剂能够为企业带来丰厚的回报。 　　◆ 研究进度： 　　我公司已完成大生产工艺的研究工作，需要确定生产企业，进行该品种的联合申报。从确定生产企业开始（以购进原料发票之日为始），需要12个月完成该项目的制剂研究工作，同时整理申报资料，开始向SFDA递交申报资料。 　　SFDA在2011年12月开始受理该品种（专利到期日前两年），因此，现在是准备申报该项目的最佳时机。