[00011920]地洛他定糖浆、干混悬剂技术转让

技术投资分析： 　　地氯雷他定为美国Sepracor公司最先开发的新一代抗组胺药，后转让给先灵－葆雅（Schering－Plough）公司。2001年1月经欧洲医药评价署批准在英国上市，上市剂型为薄膜包衣片，规格5mg/片，商品名为Allex、Neoclarityn。 　　地氯雷他定为第三代的抗组胺药物，具有有起效快、效力强、无心脏毒性、药物相互作用少以及无食物禁忌等优点。 　　地氯雷他定作为一个新的、选择性的H1受体拮抗剂，具有强的抗组胺活性。用各种放射标记结合和功能性试验比较了地氯雷他定和氯雷他定的抗组胺作用。地氯雷他定对克隆的人H1受体的放射标记结合能力比氯雷他定强，两者的IC50值分别为51和721nmol/L。 　　多项试验证明了地氯雷他定对组胺受体的高选择性，另外地氯雷他定具有抗过敏及抗炎作用。有研究表明，地氯雷他定可以显著缓解抗原引起的急性支气管痉挛，地氯雷他定组对导气管的抵抗力平均增加44%，对照组则增加103%，而相应的对导气管顺应力分别下降了33%和52%。体外研究表明地氯雷他定对炎性介质有直接作用。 　　人体药代动力学研究表明地氯雷他定可被快速吸收，半衰期长达27小时。 　　一般药理研究显示，地氯雷他定对中枢神经系统、心血管系统、肾和胃肠道系统没有影响。重要的是，地氯雷他定在高出其抗组胺和抗过敏作用的剂量许多倍的情况下，对CNS和心血管系统仍没有作用。临床研究研究结果表明地氯雷他定心血管安全性良好。 　　急性毒性、长期毒性、致突变和生殖毒性研究表明本品的安全性良好。 　　临床研究表明，地氯雷他定对于缓解季节性过敏性鼻炎的症状具有良好的疗效。在对12-75岁的过敏性鼻炎患者进行的随机、双盲、平行、安慰剂对照研究中，每日口服5和7.5mg地氯雷他定，共14天，结果显示地氯雷他定在改善总体、鼻部和非鼻部症状严重性的评分上明显优于安慰剂。 　　地氯雷他定和氯雷他定相比，在H1受体拮抗活性上更强，半衰期更长，而且临床安全性也优于氯雷他定，过敏性鼻炎患者使用地氯雷他定治疗，可明显减轻疾病症状，与此相关还能显著提高生活质量。在治疗过敏性鼻炎方面将有很好的应用前景。 　　糖浆注册分类为6类，干混悬剂为5类新药。 　　我公司此项目已经完成了临床研究。待报产，可提供原料的合法来源。 技术的应用领域前景分析： 市场情况： 　　据统计我国过敏性疾病的发病率高达37.3%。其中，患过变应性鼻炎的病人已经达1%～2%，最高可以达到4%；估计过敏性皮肤病的发病率在3%以内；哮喘总发病率为2%，而东南沿海高达5%。随着大气污染越来越严重，患过敏性鼻炎和哮喘的病人将有上升趋势。一些不合格的装修材料、油漆的使用，和不合格的化妆品流出市面，使到患过敏性皮炎的人转趋增多。而且大多的过敏性皮炎患者都去自行买药，专家估计患者从医院看病后买药的不到一半，所以该类药的潜在患者还是很多。预测未来抗过敏药总体市场规模还会上升。 效益分析： 　　2005 年抗过敏药的市场销售为34 亿元，比2004年的29 亿元，有稳步的提升。2008年在医院中的销售额在2.5亿元左右，约占抗过敏药物市场份额的10.86%。 厂房条件建议： 无 备注： .