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本发明涉及一种α-三氟甲硫基-β-氨基酮、酯、腈或酰胺化合物以及α-三氟甲硫基-β-氨基酸的制备方法,通过碱催化含N-三氟甲硫基邻苯二甲酰亚氨与酮、酯、腈或酰胺类化合物经过双官能化反应高效合成α-三氟甲硫基?β?氨基酮、酯、腈或酰胺化合物,并在此化合物的基础上进一步转化为α-三氟甲硫基-β-氨基酸。本发明通过1,4加成串联反应,把N-SCF3试剂的两个部分都利用起来,得到了一种简便、高效的α-三氟甲硫基-β-氨基酮、酯、腈或酰胺化合物以及α-三氟甲硫基-β-氨基酸的合成方法。