[00111542]一锅法制备泼尼松龙衍生物
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技术详细介绍
环索奈德是新一代糖皮质激素抗哮喘药，以肺为靶向的抗炎活性使其具有局部和全身副作用少、药效高等特点，该药已被认为将彻底改变现有哮喘病标准治疗方案，成为一线用药的产品，市场潜力巨大。目前文献报道合成方法存在操作工艺繁琐、成本高，光学纯度不高，并且反应产生的异丁酸盐和酸等，回收困难，环境污染大等缺点。本发明以16α－羟基泼尼松龙为起始原料，采用一锅煮的方法，一步合成得到环索奈德粗品，避免多种溶剂的使用和回收，提高收率，达到环保的目的，并且无特殊设备要求、反应重现性好、产品质量稳定。该技术实施后，将解决环索奈德及其中间体的合成及纯化工艺，大幅提高产品质量，提高收率，实现产品生产过程绿色化，具有明显的经济和社会效益。
