[00113234]炔雌醇透皮凝胶剂

炔雌醇为口服有效的强效雌激素,临床用于月经紊乱,如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合症,子宫发育不全,前列腺癌姑息治疗等。特别是对于前列腺癌姑息治疗,由于现代社会人口老龄化和死亡率的下降,使得前列腺癌的发病率以平均8％的速率增长,预计到2011年,前列腺癌的发病率将翻一番。仅美国将达290万人左右,中国也将在800万人左右。对于晚期的转移的前列腺癌,可以通过激素治疗减轻症状、改善生活质量。目前国内市场上的炔雌醇只有口服片剂,生物利用度约为60%。其用法与用量为：用于闭经、更年期综合征,1次0.02~0.05mg,1日2~3次;用于前列腺癌,1次0.05~0.5mg,1日3~6次。课题组研究人员将炔雌醇制成透皮制剂,通过对各种基质和渗透促进剂的筛选,得到一种能维持稳定的血药浓度,减少药物副作用的凝胶剂,其透皮吸收速率从2μg/ cm2·h到7μg/ cm2·h,以10cm2用药面积计算,最高日剂量可达1mg以上,完全达到炔雌醇的各种疾病治疗要求（如前列腺癌姑息治疗的日剂量为60～800μg／天）。本项目已经申请国内专利。