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本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有两个氮原子作为环杂原子,且其它苯环稠合的杂环化合物。本发明提供了一类符合通式1的二芳基嘧啶胍类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物异黄酮,再加入碱性催化剂和双胍类物质,反应物与双胍类物质进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,用重结晶或柱层析使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗抗肿瘤疾病的药物和组合物,其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体;以及所合成的化合物在制备治疗抗肿瘤疾病的药物中的应用。