卡洛芬为非甾体芳香基丙酸类消炎镇痛药,主要的用于动物关节治疗,与其他非甾体抗炎药相比,胃肠道作用及肾毒害作用要小许多。本品用于类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风、关节外风湿病、腱炎,滑囊炎和软组织脱伤(如脱位和扭伤)等,也用于手术或创伤引起的急性疼痛。 卡洛芬是美国辉瑞公司于20世纪70年代开发的高效动物用抗炎药,由于其抗炎效果好,副作用小。在美国、加拿大和欧洲多个国家已获得广泛应用。在美国卡洛芬是由食品和药物管理局、兽药委员会(FDA/CVM)批准用于狗的高效COX-2选择性抗炎药。 国际市场每年需求约25吨,销售额7千万元。现在国内市场尚未开发,未来几年,随国内宠物市场的发展,将会形成巨大的卡洛芬国内市场。 产品以N-乙酰咔唑-2-氯丙酮为主要起始原料,经氯化、甲氧基化、重排、水解等反应制得,工艺路线合理可行。具有收率高、成本低、产品质量好等特点。在产品的精制技术上有创新,技术处于国内领先水平。 我司工艺的优势在于: ①避免使用文献报道的二氯乙烷(一类溶剂)做纯化溶剂,采用酸碱精制以及有机相萃取后浓缩打浆相结合的纯化方法即可得到符合USP标准的卡洛芬。 ②重排后先过滤除去碳酸钙,再进行水解,相比文献后处理方便且收率提高。 ③各步中间体可控,生产稳定性比较高。 ④该工艺无苛刻生产原料,生产条件温和。 目前,该产品处中试阶段。