[00114310]苦白蹄中抗肿瘤有效部位的筛选

①课题来源与背景 在世界经济进一步融合的今天,开发具有自主知识产权的疗效确切的创新药物已成为国内医药企业参与国际竞争,立足国际医药行业的关键。基于我国国情,开发高效低毒的自主知识产权天然抗肿瘤药物—抗肿瘤活性成分已显现了巨大的潜力,并已日益成为国内外学者研究的焦点和热点,孕育着重大的科学发现。 ②研究目的与意义 苦白蹄属于多孔菌科层孔菌属的大型药用真菌。目前,在筛选新药及寻找抗癌药物方面,大型药用真菌作为重要的研究对象,己引起国内外医药工作者的高度重视。现己确定有药用价值的真菌有298种,是药用低等植物中种数最多的一类。近年来随着科技发展和研究手段的不断更新,在真菌中发现了许多具有药用价值的次生代谢产物,这为人类开发新型的医药、农药、保健食品、化妆品等提供了重要的新资源。利用药用真菌开发新药,服务于人类生活具有十分巨大的发展潜力。目前己做药用的真菌除灵芝、茯苓、猪苓、雷公、冬虫夏草、云芝等传统中药外,还有蜜环菌、薄树芝、灰树花、麦角菌等20多种。由文献可知真菌中的某些三萜类化合物具有一定的药理作用,如从桦褐孔菌中分离到的inotodiol具有抗肿瘤作用,灵芝三萜对Hepatome细胞具有细胞毒作用等。药用真菌的功效是多方面的,其化学成分也比较复杂。因此,应重视药用真菌中生物碱、萜类、醌类、嘌呤类、有机酸、多糖等化合物的提取、分离和药理等研究。Fomes属在我国有着丰富的资源,应对我国产的Fomes属进行化学研究,以期能够从中得到具有生理活性的成分和新结构的化合物,为从真菌中寻找新的天然药物提供基础。苦白蹄是采集于林区的野生药材,尚无人工栽培。不过长白山地区以及新疆产量较多,收集容易,开发利用前景看好。现代科学分析,主要有效成分为松蕈碱、松蕈酸、树脂、树胶、多糖等。进一步分析、加工、提纯、开发利用前景广阔。目前对于苦白蹄抗肿瘤作用的研究尚无报道。 ③主要论点与论据 苦白蹄药材粉碎后分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、水进行提取;氯仿提取物应用高速逆流色谱进行分离得到单一组分,纯度达95%以上;采用响应曲面法提取苦白蹄中三萜类成分。在单因素的基础上用响应曲面法对苦白蹄中总三萜成分的超声提取工艺条件进行了优化。实验结果表明,超声辅助提取苦白蹄中总三萜类化合物的最佳工艺：超声频率70Hz、提取时间35min、提取温度40℃,模型预测总黄酮得率为0.89%。对实验结果进行验证,在最佳实验条件下进行3次平行实验,平均得率为0.88%,与理论预测值具有良好的拟合度,说明该模型是合理有效地,具有一定的试剂指导意义。各溶剂提取部位及经高速逆流色谱分离的单体进行体外抗肿瘤作用的研究。氯仿提取部位进行了体内抗肿瘤作用的研究。中剂量组（125μg/ml）抑瘤率达51.9%。对氯仿提取部位采用高效液相色谱法确定指纹图谱以控制其质量。 ④创见与创新 本项目特色为苦白蹄药材作用民族药,对它的研究可为其它民族药的研究提供借鉴。解决了苦白蹄中三萜酸类采用经典的柱层析分离较困难,费时长、消耗有机溶剂量大,现采用高速逆流色谱进行分离,缩短了分离时间,提高分离物的纯度,可作为对照品进行应用。拟申请专利,项目中涉及到的技术均为成型的研究技术,研究结果可信。项目技术在国内外研究中处于较先进水平。 ⑤社会经济效益,存在的问题 《2011中国抗肿瘤市场趋势观察研究预测报告》中数据表明：2008年,全国抗肿瘤药物销售额达到58.45亿元,比2007年猛增67%,而2003～2008年,抗肿瘤药的年均复合增长率亦达到42.7%,抗肿瘤药物成为国内医院用药增速最快的类别。该项目如研制成新药,经济效益十分可观。 ⑥历年获奖情况)、项目研究起止时间、关键词 项目研究起止时间：2009.12～2011.12。 关键词：苦白蹄;抗肿瘤;有效部位。