[00115084]D-3-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯

卡托普利卡托普利（I,captopril）是第一个临床应用的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂,主要用于高血压、心衰等疾病的治疗。本项目产品卡托普利中间体“D-3-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯”（以下简称“D-酰氯”）是制备卡托普利原料药的关键中间体,主要用于制备卡托普利原料药。 本项目通过在工艺上的一系列改进,生产成本和目前国内先进企业相比较下降30%以上,产品质量稳定,具有极强的市场竞争力,其创新点为： ①采用无机溶剂水替代传统卡托普利中间体“D-酰氯”制备工艺中的有机溶剂丙酮,解决了传统制备工艺中危险性高、对环境污染大等问题,降低了生产成本。 ②提出了一种在溶剂固定的情况下来筛选拆分剂的方法,提高筛选效率,减少筛选次数。 ③改进了回收工艺,所用溶剂和拆分剂都可以回收后回用,减少溶剂和拆分剂贮运和消耗量,降低了生产成本。 项目已申请发明专利1项;经查新结论表明,国内未见与本项目技术特点相同的相关报道,制订了金溪斯普瑞药业有限公司企业标准《D-3-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯》（Q/SPR001-2015）,并经江西省质量技术监督局备案经江西省化工化肥农药质量监督检验站检测,各项性能指标均符合相关标准的要求。 主要技术指标如下： 1)性状：淡黄色液体,有刺激性气味 2)酰氯含量：≥98.0% 3)比旋度：优级≥-50°,一等品≥-49°,合格品≥-48.5° 4)乙酰卡托普利含量：≤1.5% 5)包装：塑桶,200kg/桶。 6)贮存：产品储存于阴凉、通风的库房,并保持容器密封。 本项目对地区经济发展的带动作用 项目实施,有利于优化经济结构,增加就业机会,促进地区经济发展。 建设项目相关竞争企业是浙江优联医药化工公司、常州市新力医药化工有限公司、临海市华南化工有限公司几个企业,但他们采用传统的生产工艺,成本较高。我公司技术人员经过攻关,该中间体的生产成本和目前国内先进企业相比较下降30%以上,因此,本项目产品具有十分明显的竞争优势。本项目的实施,必然能够对整个抚州市乃至江西省的区域经济的发展和产业结构升级起到积极的作用。通过本项目的实施,能够带动当地的就业,为提供就业机会开辟了新的渠道,对于繁荣当地经济、促进本地区相关产业持续、快速、健康地发展将产生积极的影响。 经浙江华海药业股份有限公司、山东潍坊制药厂有限公司、常州制药厂等国内大型制药企业试用,效果良好。项目已受理发明专利1项,实用新型专利7项。