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发展简单的、高效的、高选择性的、环境友好的、应用广泛的合成方法是有机合成的一个重要的挑战。而本研究成果充分利用离子液体的可设计性、催化性等特性应用于有机合成中,提高了合成的产率,拓展了适用范围,环境更加友好,对发展有机化学和药物合成具有重要的学术价值和推广价值。 项目来源赣科发计字【2007】201号文件关于下达《关于确定2007年度江西省主要学科学术和技术带头人培养对象的通知》的通知。 1、性能指标 离子液体中有机合成,一般产率约90%,而且要求反应温和、环保,合成成本低于传统方法10%左右,原料易得,投资少,利润大,溶剂可以回收。 2、与国内外同类技术比较 目前这方法相对国内外的方法具有明显的优点,主要表现在: (1)高的区域选择性; (2)高产率; (3)应用范围广; (4)环境相对友好; (5)离子液体可以重复使用等等。 3、成果的创造性、先进性 (1)中性离子液体、碱性离子液体应用于的氮烷基化反应和缩合反应合成含氮杂环化合物化合物。 成功地以离子液体[Bmim][BF4]、[Bmim][PF6]等为反应试剂和促进剂实现了选择性进行苯并三氮唑、吡咯、邻苯二甲酰亚胺、吲哚、苯并咪唑、丁二酰亚胺等含氮杂环化合物的烷基化反应。该技术方法不仅提高了产率和选择性,环境更加友好;而且离子液体可以重复使用,产率没有明显的变化。 (2)离子液体[Bmim]Br3为反应试剂,应用于活性芳香族化合物选择性单溴化反应合成单溴芳烃。 找到了活性芳香族化合物如芳胺、酚、芳醚等选择性单溴化的新试剂——离子液体[Bmim]Br3,在无溶剂和催化剂条件下,以[Bmim]Br3为反应试剂,直接与活性芳香族化合物反应,有效地合成了相应的单溴化产物。反应速度、选择性和产率相对传统的试剂和方法都得到明显的提高,避免使用有毒、易挥发的单质溴和其他有毒的溶剂和催化剂。该制备方法具有温和、简单、实用、成本低和环境更加友好等优点。 (3)首次在含离子液体的新型微乳液中实现苯并三氮唑、吡咯烷基化反应,合成苯并三氮唑、吡咯衍生物。 本成果可适用杂环化合物的烷基化反应和缩合反应,应用于单溴化反应等,是合成杂环化合物的有效方法。本研究成果部分完成了公斤级的量生产,将有可能应用于化工或制药厂批量生产。我们课题组将再接再厉找相关单位完成中试,尽快推广成果。