[00115917]抗病毒药泛昔洛韦及喷昔洛韦关键中间体9ACP

该项目产品9ACP是合成抗病毒药物泛昔洛韦及喷昔洛韦的关键中间体。泛昔洛韦（FCV）是一种高效低毒的抗病毒药物，主要用于治疗带状疱疹病毒、 HIV病人复发性单纯疱疹病毒感染。据资料分析，泛昔洛韦国内是市场自1999年起呈快速上升趋势。喷昔洛韦（PCV）是开环核苷类抗疱疹病毒药，有抗单纯疱疹病毒HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ、VZV和EB病毒的作用，对ACV耐药病毒也有效，还能有效抑制HBV-DNA聚合酶。鉴于泛昔洛韦及喷昔洛韦巨大的市场潜力，项目产品9ACP的市场前景同样十分广阔。该项目产品以鸟嘌呤为起始原料经氨基保护后再氯化、酸解、碱解制得2-氨基-6-氯嘌呤（简称母核）；以丙二酸二乙酯和氯甲酸乙酯为原料经缩合、再与1,2-二溴乙烷缩合制得侧链1,1,1-三羧酸三乙酯-3-溴丙烷（简称侧链），母核与侧链经缩合、脱羧、还原、酯化、精制等反应制得。本品为淡黄色或类白色结晶性粉末；不溶于水；微溶于乙酸乙酯、甲醇或乙醇；易溶于氯仿。熔点：134℃～136℃；干燥失重≤0.5%；炽灼残渣≤0.1%；重金属含量小于百万分之十；单个杂质≤0.5%，总杂质≤1.0%；含量≥99.0％。项目于2004年通过省级新产品新技术鉴定，与会专家一致认为：该项目工艺路线先进可行，特别在合成路线、侧链的原料选择和制备、9位选择性烷基化等方面有创新，具有原料易得、产品成本较低、纯度高等特点，易于工业化生产，技术处国际先进水平。项目还被认定为省级、市级高新技术产品，同时获2005年台州市科学技术进步三等奖。通过国家级实施，项目已新增投资630万元，形成20t/a的产业规模，项目执行期累计销售收入7140万元，利润930万元，缴税总额1295万元，创汇615万美元，新增从业人员40人，圆满完成了计划技术、经济指标。由于产品质量优异，价格富有竞争性，用户反映良好，目前呈现供不应求的局面。项目的实施促进了企业、区域经济的发展及行业、产业进步，创造可观的外汇且增加就业，产生了显著的社会、经济效益。