[00116645]氨基酸修饰的去氧胆酸热敏性凝胶剂的研发

本项目旨在研发一种经阴道给药、具有杀精子作用的、由女性自主使用的外用阴道短效避孕新药 - 脱氧胆酰酪氨酸酸性热敏避孕凝胶剂。经研究合成了活性化合物脱氧胆酰酪氨酸，确定了脱氧胆酰酪氨酸酸性热敏避孕凝胶剂的最佳配方，以及热敏凝胶剂的制备工艺；完成了本品的体外杀精，抗生育及避孕效果、体外灭活STDs病原体的效果、以及体外抗HIV的活性等研究。通过本项目的研发，已申请一项国家发明专利“酸性生物粘附热敏凝胶剂及其制法和用途”，申请号为200610117716.5。本发明公开了一种酸性生物粘附热敏凝胶剂，它含有(a)12－20wt％聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物；(b)0.5－10wt％聚二甲基硅氧烷；和(c)1.0-2.5wt％酸性缓冲剂，并且具有特性：pH为3.0－4.5；和在温度≤28℃时为液态，在温度≥32℃时为凝胶状态。用上述的酸性生物粘附热敏凝胶剂可制备兼有避孕和预防性传播疾病（STDs/HIV）的液体制剂。所述的酸性生物粘附热敏凝胶剂为生产工艺带来革新和方便，液态药剂装填操作方便，装量准确，特别适合GMP规模化生产，并有可能成为避孕套的最佳替代品或润滑添加剂。该新药适应我国国情，由妇女自主使用，具有自主知识产权，可满足国家人口政策和生殖健康的需求，具有重要的社会效益和经济价值。