[00117024]姜黄素的结构修饰及结构表征

一、课题研究背景 姜黄素是中药姜黄的主要活性成分之一,是一种多酚类物质。在医药方面：具有良好的应用前景,姜黄素还是一种食品工业中常用的着色剂,是国内外最重要的天然食用色素之一。近年来,国内外对于姜黄素的研究已成为热点,涉及的领域也越来越广泛。国内外科学家,进行设计并合成了大量的姜黄素衍生物,并全面研究姜黄素的构效关系和作用机制,希望开发出更为高效、溶解性好、稳定性高的姜黄素类新药物,尤其作为一种具有良好应用前景的抗癌药物,日益引起人们的重视,成为研究的热点。姜黄素的结构修饰研究在国内外是一个比较热门的课题,主要都是针对姜黄素中的羰基进行的结构修饰,合成的化合物较多,但大多活性没有明显改善,其生物利用度低、水溶性差等缺点尚无改进。姜黄素有着多种药理活性,如抗肿瘤、抗炎抗菌、抗氧化等,对其结构进行改造和修饰的研究有着深远及现实的意义,既可解决天然药用植物资源短缺的问题,又可对我省的中药产业有促进作用,一定会有良好的发展前景和发展趋势。 二、研究意义 姜黄素是姜黄的最主要的活性成分,具有广泛而优良的药理作用,但姜黄素自身存在稳定性差、生物利用率低、水溶性差和颜色深等缺点。因此,对其进行结构修饰、合成具有各种生物活性的姜黄素衍生物。本项目以此为基础,合成了多个姜黄素衍生物,具有如下意义： 1、推动科技进步：通过对姜黄素的结构修饰,期望能克服姜黄素自身溶解性差、颜色较深,服用口感不佳等诸多缺陷。大大提高对于姜黄素类药物的应用,推动科技进步。 2、推动社会发展：本项目需经过不断研究完善,为研发新型姜黄素衍生物的药物奠定了基础,有益于姜黄素的应用,发挥显著的社会效益。 3、推动社会发展：对姜黄素结构进行改造和修饰的研究有着深远及现实的意义,既可解决天然药用植物资源短缺的问题,又可对我省的中药产业有促进作用。 三、成果先进性 近年来,由于天然药物相比于化学药物,具有分布广泛,毒副作用较小等优势而受到了国内外的广泛关注,并形成一股研究天然药物活性的热潮。但由于天然药物往往又具有溶解性差、颜色较深,服用口感不佳等诸多缺陷,使得它的应用又受到了一定的限制。因此,可以考虑使用这些天然药物的药效成分作为先导化合物,在其基础上进行结构的修饰与改造,从而得到即能改善天然药物所存在的不足又能保持或提升其活性的一类化合物。