[00117104]海洋红藻中独特结构卤代化合物的快速识别与定向分离鉴定技术及其生物活性研究

在科技部“863计划”探索导向项目的支持下,以松节藻科海洋红藻为研究对象,围绕卤代化合物的发现及功能这一关键科学问题,通过方法集成创新,系统开展了红藻卤代化合物的快速识别与定向分离及其生物活性研究。 卤代化合物具有重要的生物学功能,海洋卤代化合物的高效挖掘及应用探索具有重要的理论意义和实用价值。本项目结合海洋红藻卤代成分的结构特征,集成现代分析检测技术与方法,建立了卤代化合物快速识别、精准鉴定的关键技术体系,发现以松节藻科为代表的海洋红藻中富含卤代化合物。在此基础上,综合运用各种现代色谱分离和波谱鉴定技术,对我国松节藻科四个典型属（多管藻属、松节藻属、鸭毛藻属和凹顶藻属）中12种代表性红藻的卤代成分进行了系统研究,分离鉴定单体化合物223个,其中卤代化合物184个。发现新化合物91个,国际上首次报道的卤代新化合物77个,分别占2003-2013期间该科国际报道的29.0%和29.2%,体现了本项目成果的学术水平和国际影响力。通过系统的活性筛选,发现若干卤代化合物具有显著的蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性、抗氧化/清除自由基活性、抗肿瘤活性等,具有重要的药用潜力。 该项目申报发明专利9项（已授权7项）,发表领域综述（2篇）和研究论文（35篇）共计37篇,其中SCI论文35篇,影响因子总和124.056 （按2015年ISI发布的影响因子计）,其中综述论文（Wang BG et al, Chem Rev, 2013, 113（5）, 3632）和研究论文（Li K et al, Org Lett, 2008, 10（7）, 1429）的最高影响因子分别为46.568和6.364。所发表的论文被SCI论文引用763次（他引574次,篇均他引16次）,单篇论文（Duan XJ et al, Food Chem, 2006, 95（1）, 37）最高引用188次（他引170次）。 通过方法集成和系统创新,本项目构建、完善了海洋红藻卤代化学成分快速识别与精准鉴定的关键技术体系,揭示了松节藻科海洋红藻四个典型属（多管藻属、松节藻属、鸭毛藻属和凹顶藻属）中卤代成分的结构特征、分布规律及其分子多样性,提高了海洋红藻卤代化合物的发现几率,获得了具有抗糖尿病、抗氧化等药用前景的高活性卤代化合物,丰富了海洋植物化学和天然药物化学的研究内容,为我国海洋红藻资源的进一步开发利用提供了科学依据。