[00117238]阿托伐他汀的合成研究

一、任务来源：江西省科技厅对外科技合作计划（编号2013ZBDH80002）。 二、目的意义：阿托伐他汀钙是新一代他汀类降血脂药,它既能降低胆固醇,又能降低甘油三脂,其作用远比辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和洛伐他汀强。口服l0mg/d可使低密度脂蛋白胆固醇降低40 %;20～40mg/d可使甘油三脂下降30%,并可减少冠心病临床事件和降低冠心病死亡率。因此,本项目产品投入市场将为心脑血管患者带来福音。 项目符合《江西省中长期科学和技术发展规划纲要（2006～2020年）》重点扶持六大领域中的中药振兴发展方向的内容,与国家十一五科技发展纲要中的生物医药工程技术项目重点扶持内容相吻合。项目的实施可促进企业的人才培养、增强企业的自主创新能力、实现企业的跨越式发展,实现显著地经济、社会效益。 三、本技术与传统手术方法具以下先进性和创新性：通过对阿托伐他汀各合成工艺的研究,最终确定以丙二酸为起始原料,经过9步反应,涉及到氯化、缩合、胺解、傅克酰基化、Paal-Knorr缩合、成盐等反应,具有合成路线简单、反应温和、成本低、总收率高等优势。该项研究对阿托伐他汀的原料生产具有重大现实意义,能产生良好的社会效益和经济效益。