[00117284]多潘立酮口服凝胶剂
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技术详细介绍
研究背景：多潘立酮为一种特效的外周多巴胺受体拮抗剂，主要作用于胃肠道的多巴胺受体，具有较强的促胃运动和止吐作用，可以加强食管下部括约肌张力，防止胃-食管反流等作用，是治疗反流性食管炎的常用药。但是，多潘立酮不能抵抗胃酸，必须与受体作用后才能起效，因此口服后很难迅速对上消化道起保护作用。多潘立酮主要有片剂和混悬剂，每天需给药多次，不仅使用不便，而且血液中的药物浓度起伏很大，导致“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时，超过了最适宜的治疗浓度，便引起较多副反应，甚至中毒；反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度之下，难以发挥作用。同时由于片剂和混悬剂在胃肠道滞留时间较短，而且会在胃中被胃酸所破坏，不利于药物的完全吸收，生物利用度较低。多潘立酮口服凝胶剂可短时直接保护食道黏膜，并且能在胃肠道滞留，作用迅速持久，具有持久稳定的有效血药浓度，生物利用度提高3倍，药效提高5倍，可以减少服药次数，增加病人的顺应性等特点。工作进展药学工作已基本完成。已申请中国专利，已于2009年1月提交第三次补充回答，预计近期获得专利授权。
