[00118512]芳香杂环及含氟仿生农药的分子设计、合成制备及构效关系

全世界谷物每年因病虫草害所造成的损失达30%。与土壤、种子、化肥一样，农药在农业现代化过程中所起的作用是不可替代的，并且在林业、水产业、畜牧业、控制卫生害虫及控制传染病（如疟疾、血吸虫病、鼠疫等）方面也有巨大的贡献。人口增长造成对农业增收、森林覆盖、生态环境保护的巨大压力， 我国对农药有着巨大而迫切的需求。由于前期基础理论研究水平低，导致我国农药工业问题诸多。如，品种老化、高毒污染严重、更新乏力。随着环境保护意识的加强，我国农药面临日益巨大的更新换代压力。农药研究开发是一门专业跨度大学科交叉性强的系统工程。国外从基础理论研究到研究开发成功一个新品种需历时8-10年，投资1亿美圆以上。目前仅少数发达国家能开展这类投资大、周期长、风险高的战略性科技项目。人们曾普遍认为生物农药将在20世纪末代替化学农药（占农药使用面积60%），其并成为1992年巴西里约世界环发大会的目标。但由于生物农药技术并没有取得重大突破，2000年底，美国生物农药才15%，而我国仅为1%。与化学合成的医药类似，在可预见的将来，将长期出现化学合成的农药占据着主导地位，生物农药占据辅助地位的局面。近年来，化学农药经历了以下变化过程：1〕、药效从常效、高效到目前超高效；2〕、由高毒、低毒发展到目前的超低毒 ；3〕、药物设计经历了由过去对有害生物的“杀生”到目前已被广泛认可的´调控´的观念转变。与传统的以昆虫神经系统为攻击目标的化学合成杀虫剂不同，昆虫生长调节剂以昆虫生长发育过程的特殊物质或激素，如几丁质合成、保幼激素、蜕皮激素、海藻糖酶等的需求为攻击靶标。它能模拟天然物的作用，且结构简单、制备便捷并性能稳定，高效、低毒，选择性强，能杀死对传统化学杀虫剂（有机氯、有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等）具有抗性的害虫。昆虫生长调节剂在使用过程中，对人畜安全。同时其生物降解性较好，在环境中没有残留。其分子设计、化学合成及构效关系研究正成为世界各国农药结构创新研究中近二十年的竞争焦点之一。芳香杂环及含氟化合物是仿生化学农药–昆虫生长调节剂的主要结构形式，目前著名的类别有几丁质合成抑制剂、蜕皮激素类似物、保幼激素类似物等。芳香或杂环是生物活性的药效团，氟取代基由于独特的氢模拟作用、强的电负性及碳氟键稳定性从而成为重要的生物活性增强基团。由于昆虫生长调节剂的前沿性及潜在的经济价值，国内外有关系统公开报道的基础理论研究目前还很少。农用生物活性的芳香杂环及含氟化合物的分子设计、合成制备、结构－性能关系的基础理论研究对农药的创制开发具有重要意义。该项目在此方面做了有特色的系统工作。