[00119163]福多司坦原料药的研究与开发

福多司坦用于以下呼吸系统疾病时祛痰：支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺、肺气肿、非典型性分支杆菌病、弥漫性细支气管炎等。通常成年人每次口服福多司坦0.4g，餐后口服，每天三次。另外，根据年龄、症状，遵医嘱适当增减剂量。 在呼吸道炎症等病理情况下，腺体和杯状细胞增生，分泌物增多，黏度增高，加之有大量炎性渗出物及纤毛细胞病变，纤毛运动减退，使黏液滞留于呼吸道内不能及时排出，于是有痰。祛痰药是促使痰液排出的药物。据1998年统计，呼吸系统疾病（不包括肺癌）在我国城市的死亡率病因中占第四位(14.08%)，在农村则占第一位(24.26%)。由于大气污染、吸烟、工业的发展导致理化因子、生物因子的吸入以及人口老龄化等因素，使近年来呼吸系统疾病如肺癌、支气管哮喘的发病率明显增加，慢性阻塞性肺疾病居高不下，肺部弥漫性间质纤维化及免疫低下性肺部感染等疾病发病率日渐增多。同时由于呼吸系统正常功能的发挥与患者的血氧浓度密切相关，如果呼吸功能下降，通气量降低可能会诱发多器官系统的功能衰竭，造成严重的不良后果，因此防治呼吸系统疾病对提高我国人民健康水平和生活质量意义重大。 福多司坦的作用机制不同于其他祛痰药如乙基半胱氨酸、氨溴索和羰甲基半胱氨酸，福多司坦的作用部位与作用机理研究表明：①抑制由气道上皮细胞过度形成坏细胞。位于气管和支气管粘膜下的粘液腺和浆液腺有一定比例，粘液腺的分泌物粘稠，浆液腺的分泌物稀薄，在正常情况下，位于上皮层的坏细胞数量较少，坏细胞的分泌物与粘液腺的分泌物相似，所以，呼吸道的分泌物黏度较低，而在炎症情况下，特别是慢性炎症时，由于坏细胞的增加，部分浆细胞向黏液腺转化，于是出现了大量白色粘痰；在急性炎症时，由于大量中性粒细胞坏死崩解，释放出大量脱氧核糖核酸，因而出现脓痰。本品对坏细胞的过度形成具有抑制作用，因此，可保持痰液的正常黏度。②使痰的岩藻糖与唾液酸的比例正常化，改善痰的粘性和弹性，使黏液恢复正常，恢复气道分泌液容易让纤毛输送的状态。③使浆液性分泌亢进，并使浆液中氯离子浓度显著增高。④气道炎症的抑制作用。 福多司坦的作用机理优越，毒性低，研制开发具有临床实践应用价值。