[00120486]一种铝碳酸镁片

(1)成果来源与背景 铝碳酸镁片（商品名：威地美）是抗酸药和胃粘膜保护剂,能快速消除胃酸过多,保护胃黏膜。临床用于治疗急慢性胃炎、胆汁反流性胃炎、反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡及由于胃酸过度分泌引起的胃部不适。该品为临床治疗消化道疾病的一线药物,临床疗效和安全获得高度肯定。 铝碳酸镁片主要原料药铝碳酸镁（Hydrotalcite）的化学名为“碳酸十六羟基二铝六镁四水合物”,原是天然产物, 1970年由日本盐野义制药株式会社生产上市,随后在英国、原联邦德国、意大利陆续生产。我国自90年代初开始进口该品,并逐步在国内各大医院使用。1997年由天津药物所国产化成功,我司作为首仿厂家,率先实现了该产品的国产产业化。 铝碳酸镁为一种新型长效抗酸药,现上市各个厂家产品质量参差不齐。市场销售的铝碳酸镁片其制酸力从287.4ml/g～304.0ml/g,有的产品崩散时间崩解较长,3分钟后仍未能全部崩解。另外,该产品的口感也存在问题,容易导致患者不适而不便于临床使用。 为解决上述的技术问题,现有技术中也出现了许多改进技术方案,已有成果没有解决现有技术中铝碳酸镁崩散时间长和制酸力偏低且作用时间短的缺陷。而崩散时间的缩短对及时缓解患者痛苦尤其是在急救等场合具有极其重要的意义;而制酸力的水平和持久性是反映药物抗酸能力和性能的最重要指标,这两大技术问题是本领域技术人员长期渴望解决而未能解决的技术难题。 本成果 的目的是提供一种崩散快、制酸维持时间长的铝碳酸镁片及其制备方法。 （2）技术原理及性能指标 本成果涉及一种抗酸药,具体涉及一种铝碳酸镁片及其制备方法。铝碳酸镁为一种新型长效抗酸药,具有多种药理作用。如中和胃酸、吸附和结合胃酸蛋白酶、结合胆汁酸和吸附溶血磷酸酰胆碱、黏膜保护作用等。临床上该产品用于胃溃疡及十二指肠溃疡;急、慢性胃炎及十二指肠壶腹炎;反流性食管炎;以及用于与胃酸过多有关的胃部不适,如胃灼痛、反酸及腹胀、恶心、呕吐等症状的对症治疗。成果已于2013年6月获得授权。 （3）技术的创造性与先进性 成果的主要创新点在于：主药粒径控制为0.5μm～10μm;处方中含有弱酸类pH调节剂;处方中含有十二烷基硫酸钠。 1.处方中加入了十二烷基硫酸钠,可以促进崩散。当在处方中加入表面活性剂时,制得的片剂也能够更快的分散均匀,从而起效更快。 2.处方中加入了弱酸类pH 调节剂,调节胃肠道环境的pH 值,具有抗酸作用维持时间长的特点。且其制酸力明显提高。提高的制酸力也可以使抗酸作用维持时间更长。 3.由于处方中加入了弱酸类pH 调节剂,检验结果表明,其制酸力明显提高。提高的制酸力也可以使抗酸作用维持时间更长。 4.制剂工艺中,采用铝碳酸镁与辅料混合均匀过120 目或150 目,使主药分散更加均匀,崩散溶出的时间比较一致,制酸力结果变化不大。 5.本成果采用普通原料和普通工艺手段,不需要特殊设备,生产周期短,生产效率高,生产成本低,适合工业化大生产。 本成果提出的铝碳酸镁片是对现有技术的创新型改进,所以本成果属于改进型成果。另外从该成果所取得的技术效果来看,综合解决了现有技术中铝碳酸镁崩散时间长和制酸力偏低且作用时间短两大技术难题,可以说本成果的出现,解决了铝碳酸镁片生产的关键技术难题。 （4）技术的成熟程度,适用范围和安全性 本成果的工艺,包括了湿法制粒、压片的各个单元操作步骤。如物料的混合过筛、粘合剂配制、加入外加料混合、压片等。这些操作是片剂湿法制粒工艺的常见操作步骤,详细公开了每步工艺参数范围,能够使本产品的生产具有重现性。这些具体而详细的操作参数,能够 使本产品的制备过程具有可操作性、得到的产品质量具有惟一性、生产的产品具有重现性,使本成果公开的技术方案具有适合工业化大规模生产的特点。 （5）应用情况及存在的问题 本成果除了适用于铝碳酸镁片的生产外,还可参考借鉴用于具有相同作用机制的胃药的生产,如氧化镁、氢氧化铝、铝镁加等。该类药物为临床常用品种,品种众多,临床应用广泛。因此,本成果市场前景非常广阔。 （6）历年获奖情况 本成果转化后对应的产品威地美获得多个荣誉,具体如下： 1.2007年12月,被重庆市人民政府评为“重庆市名牌产品”; 2.2009年5月,被重庆市科学技术成果转化促进会认定为“重庆市科学技术成果”,证书号：渝科成登字2009Y198; 3.2009年6月,被重庆市科学技术委员会评为“重庆市优秀重点新产品”; 4.2010年4月,被重庆市人民政府评为“科技进步三等奖”,证书号：2009-J-3-66-D01; 5.2014年6月,被重庆市科学技术委员会认定为“重庆市高新技术产品”,证书号：2014A539,（复审）; 6.2014年6月,被重庆市科学技术委员会认定为“重庆市重点新产品”,证书号：2014-1-240,（复审）。