[00121898]22-降-豆甾苯并咪唑化合物及其制备方法和应用

癌症是危害人类健康的一种主要疾病,攻克恶性肿瘤是现代医学的一个难题,也是当今制医药工业最大的挑战。临床使用的抗肿瘤药物由于其对人体组织造成的毒性较大,限制了它们的使用范围。因此,寻找高效、高选择性和副作用小的抗癌药物是抗癌药物开发的主要方向。在抗肿瘤药物中,目前临床上用于治疗前列腺增生的药物Finasteride,用于治疗晚期前列腺癌的药物雌莫司汀磷酸钠（Estramustine phosphate sodium）、醋酸阿比特龙和用于治疗绝经妇女乳腺癌的药物Exemestane,以及最近由EntreMed公司开发的作为单一疗法用于稳定的或复发的多发性骨髓瘤和前列腺癌治疗的抗癌药物2-甲氧雌二醇（商品名：Panzem）,它们都属于甾体抗肿瘤药物。近年来在抗肿瘤药物的研究中,出现了不少甾体芳香杂环化合物作为抗肿瘤药物的报道,其中噻唑杂环是一类重要的药效基团。本发明的目的是提供一种22-降-豆甾苯并咪唑化合物及其制备方法和应用,首先,以豆甾醇为原料,经过几步反应,将苯并咪唑杂环基团引入豆甾醇的22-支链中,制备方法简单,产率较高,将化合物进行体外抑制癌细胞生长增殖活性试验,结果表明,本发明制备的22-降-豆甾苯并咪唑化合物对多种肿瘤细胞株,如人乳头甲状腺癌细胞、人口腔表皮样癌细胞和宫颈癌等癌症细胞株具有显著的抑制作用。同时,对人肾上皮细胞（HEK293T）没有细胞毒性。该化合物有较好的抗肿瘤药物应用前景,该项目研究暂无社会经济效益。