[00121917]卡雅楝等药用植物中新结构天然产物发现及生物活性

天然产物是药物先导结构的重要来源,在功能性食品、绿色农药和植物保鲜剂的开发中也扮演着重要的角色。结构新颖性和重要生物活性是天然产物研究的两大重要创新要素,尤其是新骨架类型化合物的发现更加具有重要价值,每年全球发现的几率也很低,大概在30个左右。因此,发现具有重要生物活性的新颖结构天然产物成为国际天然产物研究最具挑战性的工作。本项目在抗肿瘤、抗糖尿病和抗菌新颖结构天然产物的发现对药物、功能性食品和植物保鲜剂的开发具有重要意义。 本项目5篇代表性论文有2篇发表在Org. Lett.（IF=6.555）,J. Nat. Prod.（IF=4.257）、J.Arg.Food Chem （IF=3.571）、Phytochemistry（IF=2.905）各1篇,均为天然产物领域的国际权威期刊。所提出的学术观点和所取得的研究成果被国际知名学术期刊如Chem. Rev.（IF=54.301）、J. Am. Chem. Soc.（IF=14.695）、Nat. Prod. Rep.（IF=11.876）、Biotechnol. Adv.（IF=12.831）等广泛地正面引用和评述。主要成果和创新点：1、发现新结构天然产物152个,其中新骨架化合物12个;2、首次报道maplexin类化合物及其很强的体外抑制alpha-葡萄糖苷酶的活性,并总结了它们的构效关系,确定了其药效基团;3、首次发现石榴抗AD的活性成分是其肠道菌群代谢产物尿石素类化合物,打破了传统天然产物药物先导结构的研究模式,开辟了药物先导结构发现的新思路。本项目为创新药物的研发提供了先导结构和候选药物,也为药用植物资源的综合利用提供了理论基础,也为有机合成研究提供了具有挑战性的目标分子。