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1、技术说明: 本项目开发出以EBTA为起始原料,经环合、氨基保护、Michael加成-消除等一系列反应制得头孢布烯侧链PHE;头孢布烯母核NAM与PHE经过缩合、脱保护等过程最终制得头孢布烯二水合物。 1)以PHE为起始原料,经过酰化反应、脱保护、精制制得头孢布烯,特别是在脱保护的过程中,没有按照常规思路逐一脱除三个保护基团,而是通过选择合适的脱保护试剂,一步脱除三个保护基团,大大提高了反应效率,简化了工艺操作,缩短工艺时间,节约成本,降低环境污染。 2)该工艺涉及到的主要原料PHE和NAM系我公司现有生产产品,不存在货源问题,同时其他辅料也都简单易得,大大降低了生产困难程度,同时完善了产业链结构,最大程度减少成本,提高了资源利用率,提高公司的效益。 2、主要技术指标: (1)外观:白色至淡黄色结晶性粉末; (2)比旋度:+135°~+155°; (3)总杂质:≤2.0% ; (4)水分:8.0%~13.0%; (5)含量(按无水物计):900μg/mg~1020μg/mg。