[00124088]4-（4’-三氟甲基）苯基-2-去氢表雄酮-17’-腙噻唑及其制备方法和用途

癌症是危害人类健康的一种主要疾病,攻克恶性肿瘤是现代医学的一个难题,也是当今制医药工业最大的挑战。目前,各种不同类型的抗肿瘤药物不断出现并在临床上获得应用,但是在临床上使用的抗肿瘤药物由于其对人体组织造成的毒性较大,大大限制了它们的使用范围。因此,寻找高效、高选择性和副作用小的抗癌药物是抗癌药物开发的主要方向。在抗肿瘤药物中,目前临床上用于治疗前列腺增生的药物 Finasteride,用于治疗晚期前列腺癌的药物雌莫司汀磷酸钠 （Estramustine phosphate sodium）、醋酸阿比特龙和用于治疗绝经妇女乳腺癌的药物 Exemestane,以及最近由 EntreMed 公司开发的作为单一疗法用于稳定的或复发的多发性骨髓瘤和前列腺癌治疗的抗癌药物 2- 甲氧雌二醇 （ 商品名 ：Panzem）,它们都属于甾体抗肿瘤药物。但是目前甾体抗肿瘤药物存在结构复杂,作用位点多,造成针对选择性差,其作用机制、物质基础均没有明确的理论解释,故结构式、靶向性均具有不可操控性。本项目提供新化合物 ：4-（4′ - 三氟甲基 ） 苯基 -2- 去氢表雄酮 -17′ - 腙噻唑的合成方法,该方法简单易行,容易进行批量生产。化合物对肝癌、肺癌、胃癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌等多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,而且毒性低,不易产生耐药性。具有很好的应用前景。项目基于甾体化合物具有很好的生理活性且毒性小的特点,引入具有显著生理活性的噻唑环,所得到的新化合物的生理活性达到预期效果。项目的优势：合成方法简单易行。按照传统方法,此项目的合成按照传统方法将需要3步反应,在项目中,采用微波方法将反应步骤缩短为一步,减少了反应步骤,容易实现产业化,同时减少了溶剂的用量,对环境更加友好。