[00126584]头孢呋辛钠合成工艺技术研究

一、立项背景及意义 目前头孢类抗生素药物的研究开发已是中国医药发展的重点,因此对头孢呋辛钠进行工艺优化研究,提高产品质量,增大产品产能具有非常重大的意义。主要包括： 1、列入“当前国家重点鼓励发展的产业、产品和技术目录”。 2、属河源市大力发展新医药等“四新”产业 通过本项目的实施,对头孢呋辛钠生产工艺进行技术创新,摸索出一条收率高、质量好的工艺路线,产品转化收率高,产品质量远高于国家药典标准,产品稳定性好,取得了较好经济效益和社会效益。 二、 技术原理及性能指标 1.技术原理 将碳酸氢钠、乳酸钠混合配置的钠离子溶液滴加到头孢呋辛酸丙酮水溶液中,搅拌、抽滤得到得到头孢呋辛钠湿品,在通过丙酮乙醇水溶液洗涤、抽滤、干燥,得到头孢呋辛钠产品。该方法采用丙酮水溶液代替四氢呋喃、乙醇混合溶媒溶解头孢呋辛酸,解决了溶剂难回收套用的问题;同时采用碳酸氢钠、乳酸钠代替单纯乳酸钠配置钠离子,解决了钠离子配置过程压滤困难和不稳定问题;另外采用碳酸氢钠、乳酸钠配置钠离子可以合成颜色稳定比较好的头孢呋辛钠产品。 2.性能指标 头孢呋辛钠含量可以达96.2%（省药检检测）,有关物质可控制在1.0%以下,产品颜色在黄色2号以内;产品重量收率达到102%以上（以7-ACA计）;产品单位降低能耗8%以上。 三、技术的创造性和先进性 1.采用丙酮溶解物料,解决了溶剂难回收套用的问题。 2.采用碳酸氢钠、乳酸钠配置钠离子溶液,解决了钠离子配置过程压滤困难和不稳定问题,合成的产品颜色稳定。 3.采用在结晶过程加乙酯,并分步滴加钠离子结晶,提高了产品的收率,降低了生产成本;提高了产品的结晶度,提高的产品含量,产品含量由原来的93%左右提高到96.2%（省药检所检测）,提高了产品的药效成分。 4.采用丙酮：乙醇：注射用水配制混合溶媒,对结晶物料进行泡洗,实现了较好的祛除产品杂质作用,并且可以稳定产品PH值,产品有关物质可以从原来的1.0%下降至0.5%以内。 四、项目的社会经济意义 1.带动上下游行业发展。 2.提高年生产能力,降低用药成本。 3.有利于增加政府的财政收入,提高当地行业技术和就业水平。 五、应用情况 我公司生产的头孢呋辛钠属于头孢菌素类抗生素中的第二代产品,其被广泛用于由抗敏感细菌引起的各类感染性疾病。另外该头孢呋辛钠合成工艺技术先进,生产适应性强,具有生产操作容易,生产周期短,产品收率高,产品质量好且稳定的特点,因此,该合成工艺技术先进,生产出来的产品市场竞争力强,其市场前景良好。