[00126659]猫爪草工业化提取工艺及猫爪草滴丸制备工艺优化

猫爪草是国家重点发展的三类药材之一。猫爪草作为临床用药已有2000多年的历史,随着科技人员对猫爪草的深入研究,它的用途将越来越广泛。猫爪草被列为国家药品监督管理局重点发展紧缺63种中药材之一。现在南方沿海城市早已把猫爪草当成各种煲汤的添加材料,进入闷热的初夏,人们易患甲状腺肿大或瘿瘤、颈淋巴腺炎等。中药猫爪草煲猪瘦肉有消炎散结、清热解毒的功效,能对上述症状起到预防和治疗作用,亦是夏日闷热时家庭有益的保健食品。 猫爪草20世纪50年代发现于河南省信阳地区,河南省既是猫爪草的发现地和野生分布区,又是目前国内猫爪草的主要栽培区,年产量较高,因此,猫爪草已是信阳区的道地药材。由于野生猫爪草产量有限,又过度采挖,致使野生资源日益减少,因此,河南省信阳区已是猫爪草主要规模种植产区。 猫爪草具有苦寒清热、解毒散结的功效,猫爪草及其制剂临床用于肺结核、淋巴结核、淋巴结炎、咽喉炎和多种癌症及淋巴瘤的治疗,与其他药配伍或单用,治疗肺结核、头淋巴结结核,取得良好效果。与熟地黃、白芥子、鹿角胶等合用,可治疗膝关节滑膜结核。猫爪草配伍蛇舌草、猫人参、半枝莲等药物治疗恶性淋巴瘤,获得较为滿意的疗效。配伍三棱、鳖甲、当归等药物治疗巨大隆突型皮肤纤维肉瘤多例。另外,用猫爪草内服外用,治疗慢性咽喉炎、皮肤节病等也获得较好疗效。据介绍,美国等国家也使用猫爪草,并作为治疗肿瘤、关节炎及其他炎症的植物药推广使用。 猫爪草的化学成分、药理作用、质量控制的现代研究已经较多,但对猫爪草工业化提取工艺的研究、猫爪草制剂制备的研究几是空白,不利于猫爪草资源的就地转化和临床应用。目前,猫爪草制剂只有开开援生制药股份有限公司生产的猫爪草胶囊和极少部分医院制剂,消耗的猫爪草药材有限。猫爪草临床应用空间虽然广泛,效果也很好,但制剂生产未形成规模,宣传力度不够,一些医生不了解猫爪草及其制剂的功效,一些规模较大的医院用量也很小。尤其应该说明的是,欧美市场使用的猫爪草不是从中国直接进口,而是从秘鲁进口的另一种植物药cat′claw。目前信阳地区是全国最大的猫爪草种植区,仅信阳淮滨县王岗乡种植规模已达3万亩,由于猫爪草药材消耗有限,一度导致药材积压,价格下滑,挫伤药农的积极性,因此对猫爪草药材产地加工研究很有必要。 现代药理研究证明,猫爪草多糖（RTP）及其皂苷（RRTS）均具有兴奋免疫活性作用,也是其重要的抗肿瘤活性成分,RTP具有明显的免疫调节作用和抗氧化作用。猫爪草皂苷对多种癌症均有抑制作用。猫爪草水煎液、有机酸部位,醇提物、小毛茛内酯等均具有抗结核作用。而文献报道多糖采用水提取、皂苷采用95%乙醇提取、有机酸和小毛茛内酯采用70%乙醇提取。目前猫爪草提取方面的研究多停留在对猫爪草多糖、小毛茛内酯等这些有效部位的提取工艺研究,舍弃了其他有价值的有效成分,不利于猫爪草的综合利用;且在上述提取过程中使用了石油醚、乙醚等有机溶剂,不适合工业化生产。目前尚未见对其有效成分综合提取的研究报道,因此本研究采用醇水超声波法对猫爪草进行综合提取,最大限度地保留其所有有效成分,发挥其综合疗效;或者将其不同有效成分单独分离纯化成有效部位,满足临床的不同需需求。本研究以浸提温度、超声频率、超声时间、固液比为考察因素,由于多糖含量较高且作用显著,故以猫爪草干膏率和猫爪草多糖的提取率为指标,为发挥猫爪草的产地优势,合理利用猫爪草的资源,对猫爪草进行综合提取研究,一方面可将猫爪草就地转化成猫爪草总皂苷、猫爪草有机酸、猫爪草多糖或猫爪草总提取物,另一方面也为猫爪草制剂的开发如猫爪草滴丸、猫爪草口含片等提供原料。 目前,猫爪草制剂只有开开援生制药股份有限公司生产的以猫爪草为原料的猫爪草胶囊,临床应用受到很大限制,本研究利用固体分散技术将猫爪草制成起效迅速、生物利用度高的滴丸剂,不但扩大了猫爪草的临床应用,且克服了胶囊剂起效慢、老人和儿童服用不便的缺点。猫爪草滴丸外形美观,口感良好,既可含服也可吞服,既可作为药品,也可作为保健食品。 该技术的推广应用可以将信阳地区数千万吨猫爪草药材就地转化,提高猫爪草药材的附加值,提高猫爪草的临床应用,且具有潜在的社会效益。