[00127368]广西五种抗癌中草药有效化学成分和构效关系的研究

癌症是严重危害人类健康的重大疾病之一，目前尚无较好治疗方法，因此，癌症的防治已成为医学界普遍关注的重要课题。致力于各种途径去寻找治疗癌症的有效方法和药物，以实现达到治愈癌症的目标将具有重要意义。　　该项目采用MTT法、Tunel、流式细胞术、波谱分析等方法在动物整体、细胞及分子生物学水平研究了广西野生中越、美味、山梨猕猴桃植物的根部及青天葵和蒲葵的抗癌作用，分别从这五种植物抗癌活性部位中分离和鉴定了16、5、9、11、12个以脂肪烷酸、三萜醇、酸、酯、皂甙、甾体皂甙和酮类为主的化合物，并弄清了化学结构和抗癌作用之间的关系，阐述了化合物抗癌活性的排列为甾体类化合物＞脂肪烷酸类化合物＞三萜类化合物，同时也弄清了单体间相互配伍也仅表现为相加作用，无倍增效应，表明每种抗癌中草药中均含有多种具有抗癌活性的成份。　　该项目创新点：在国内外首次：　　（1）对广西野生山梨猕猴桃、中越猕猴桃、美味猕猴桃植物根部及蒲葵和青天葵等五种中草药进行较全面的系统的抗癌作用研究；　　（2）从五种中草药中分别分离鉴定出44个化合物，其中30个化合物为首次得到，2β，3α，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸、3β-羟基-21--乌苏烷烯、2α，3α，19，24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸三个化合物为新发现；　　（3）阐述了抗癌有效成份的化学结构，以及化学结构与抗癌效果具有相关性；　　（4）对每种中草药中分离提取得到的单体化合物进行配伍抗癌作用研究，研究了单体化合物配伍与抗癌活性的关系。　　该项目共发表相关研究论文25篇，其中在国内核心专业期刊上发表论文15篇，论文被引用共48次；获得发明专利1项。研究成果具有重要的学术影响和实用价值，研究成果具有国际领先水平。