[00127406]抗病毒药物关键中间体DACV的绿色合成技术开发及产业化

本项目为2008年浙江省重大科技专项重点工业项目，文件号浙科发计[2008]218号。　　项目产品DACV(即双乙酰阿昔洛韦)是合成阿昔洛韦（ACV）、盐酸伐昔洛韦（VCV）、地昔洛韦（DCV）等核苷类抗病毒药物的关键中间体。据不完全统计，1996年抗病毒药物在世界七大主要药物市场（美、英、法、德、意、西班牙和日本）的销售总额为32.2亿美元，到2000年为71亿美元，2009年超过110亿美元，并且呈现连续增长的趋势。　　产品性能指标：　　外观：淡黄色结晶性粉末；　　熔点：196～202℃；　　干燥失重：≤1.0﹪；　　含量：98.0～101.0﹪。　　项目采用以乙二醇为起始原料，与多聚甲醛反应得二氧五环，二氧五环再制得用于合成DACV的侧链二乙酯（AME）；双乙酰鸟嘌呤与侧链AME以对甲苯磺酸为催化剂缩合制得目标产物DACV。在乙二醇合成二氧五环的缩合反应中，酸催化剂体系的回收套用、催化反应替代当量（催化剂当量）反应合成AME、N7异构体的资源化利用技术上有创新，实现了绿色化学改造技术的产业化应用，形成了500t/a的产业规模，目前生产稳定。生产成本比原工艺降低12.45﹪、废水产生量降低37.3﹪、废气量减少65﹪、年三废排放总量从1581吨减少到996.5吨（按年产500吨DACV计算），单位能耗降低33.6﹪。已就其关键技术申请国家发明专利1项，发表论文1篇。 产品经浙江省化工产品质量检测站有限公司检测（浙化检字：200922069号），各项指标符合企业标准Q/XCY16-2009的要求，目前该项目已共完成投资额1415.09万元，在项目执行期内，实现销售收入4217.48万元，累计交税额253.69万元，累计净利润516.84万元，累计创汇173.12万美元。培养学术带头人2人，研究生6人，各类工程技术人员25人，培训了一批技术工人，提高了企业的科研技术研发能力。提升了公司人才、经验等方面的储备，生产过程中三废经处理，均符合环保要求，产生了非常明显的社会、经济及环境效益。有力推动我国、我省化学行业的绿色化发展，具有十分重要的现实意义。