[00127700]氟苯尼考中间体（1R,2R）-2-氨基-1-（4-（甲砜基）苯基）-1,3-丙二醇的合成方法

课题来源于企业以产学研方式研发的“氟苯尼考中间体（1R,2R）-2-氨基-1–（4-（甲砜基）苯基）-1,3-丙二醇的合成方法”（CN101941927A）发明专利技术,该技术在2012年10月份获得专利证书授权;该项技术成果已通过湖北省科学技术成果鉴定,鉴定结论为：技术水平达到国内领先水平。 背景：近年来,企业围绕氟苯尼考原料药的核心技术开展了一系列研发与攻关,并在武汉光谷建立了研发中心,进行化学合成类原料药及医药中间体的小试开发和中试研究。同时聘请国际知名海归博士林寨伟先生作为研发工作的领军人物,目前已取得专利技术2项、国内领先技术成果鉴定一项,专利受理通知3项。为进一步充实公司的科研力量,企业与华中科技大学、武汉大学、武汉工程大学等科研院所开展氟苯尼考、喹烯酮等产品的生产技术研发合作,与华中科技大学、黄冈师范学院建立了稳定的产学研合作关系,企业坚实的技术基础及科研院所技术支撑,为项目实施提供了强有力的技术保障。 技术原理：首先合成硝基乙醇和手性催化剂。再以对甲砜基苯甲醛为原料,在手性催化剂的催化下,与硝基乙醇反应制得硝基醇,再在钯炭催化下,经氢气还原得到甲砜胺这一药物中间体,再由该中间体经环合、氟化、水解反应得到氟苯尼考。 性能指标：抗菌谱广、抗菌活性强及吸收迅速、分布广泛、消除半衰期长、生物利用度高等良好的药理学特性和毒副作用小的特点,具有非常广阔的应用前景。采用先进的手性催化技术制备氟苯尼考,反应选择性强,不需要手性拆分; 由对甲砜基苯甲醛为起始原料制备氟苯尼考,该方法的总收率达到58%,生产原料成本比现有生产技术降低了31.6%; 制备氟苯尼考过程中,目前各家生产企业采用的传统技术方法需要六步,采用新工艺方法只需要四步,大大简化了操作流程,节约了人力成本,减少了能源消耗; 现有的传统生产方法生产过程中产生大量难以处理的硫酸铜废水,新工艺不存在该问题,“三废”容易处理,更为安全环保。 新工艺回避了专利保护问题,采用自主创新新工艺。 项目单位对本工艺技术进行了实验室小试和中试研究,结果表明,采用该工艺技术试制的氟苯尼考中间体甲砜胺各项质量指标都达到企业标准要求,含量高于98.0%（HPLC）,甲砜胺经环合、氟化水解后得到质量指标高于《中华人民共和国兽药典》2010年一部标准的氟苯尼考原料药,四步反应总收率达到58%。 项目技术申请了国家发明专利（CN101941927A）,并在2012年10月份取得专利证书授权;项目技术已通过湖北省科学技术成果鉴定证书,技术水平达到国内领先水平。