[00128301]肌苷注射液及其生产方法

课题来源与背景 肌苷也叫次黄嘌呤核苷。由于能参加体内能量代谢和蛋白质合成,活化丙酮酸氧化酶类,使得细胞在缺氧状态下继续进行代谢,促进受损害的肝细胞、心肌细胞等迅速修复。因为在临床上用途广泛,主要用于白细胞和血小板减少症,各种急慢性肝炎、心脏病,眼科用于中心性视网膜炎、视神经萎缩的主要辅助治疗药,近年来皮肤科用于治疗银屑病、扁平疣等;预防及解除镝剂中毒和其他药物中毒所引起的心脏和肝脏毒性反应。现在心、恼血管病、肝脏疾病、血液病、眼科疾病,皮肤科疾病的发病率日益升高,明确诊断和恢复期有效治疗,对于控制病情、改善预后,有着重要的意义和临床应用前景。 技术原理及性能指标 由重量体积比5%的肌苷、0.85～0.95%的氯化钠、适量氢氧化钠和水组成。氢氧化钠用量以调整注射液PH值为9.0～9.5为准。肌苷注射液生产方法,取重量体积比0.10～0.12%的氢氧化钠加入配置量80%的注射用水中,煮沸后加入重量体积比5%的肌苷搅拌溶解,保温30分钟以上;然后加入重量体积比0.85～0.95%的氯化钠,用重量百分比浓度10%的NaoH水溶液调PH值为9.0～9.5,加注射用水至全量并搅拌均匀;测半成品PH值、含量合格后,加入重量体积比0.3～0.5%的经干热处理的活性炭搅拌吸附15分钟以上,降温至40～50℃,过滤至澄明度合格后供灌封。 技术的创造性与先进性 肌苷注射液在生产、贮存、使用过程中,易出现染菌,易氧化变质,其外观形状表现为色泽变黄。这个问题成为困扰医药生产企业多年的技术难题。本发明采用先加入氢氧化钠至注射用水中的方法,使溶液开始就呈碱性,使肌苷注射液配制开始即处于碱性条件下,而不像现有技术在注射液配制之初加入盐酸,有效保证了肌苷的稳定性。过滤采用钛棒过滤器粗滤脱碳、0.45um筒式过滤器过滤和0.22um筒式过滤器精滤三重过滤。同时本发明生产过程中不加稳定剂苯甲酸钠,所以生产注射液既能做肌肉注射又能静脉注射。 技术的成熟程度,适用范围和安全性 肌苷注射液经过反复的工艺验证和毒理研究,经过工艺改进后利用现有生产设备和条件进行生产销售,得到了医院和患者的认可。使用于白细胞和血小板减少症,各种急慢性肝炎、心脏病,眼科用于中心性视网膜炎、视神经萎缩的主要辅助治疗药,近年来皮肤科用于治疗银屑病、扁平疣等;预防及解除镝剂中毒和其他药物中毒所引起的心脏和肝脏毒性反应。 社会经济效益、应用情况及存在问题 该技术自2007年开始调研、立项并进行项目研发,进过公司研发人员的不懈努力,于2009年研发成功,现该技术已经运用,并实现了肌苷注射液的批量化生产。自该技术应用以来,给我公司带来了良好的经济效益,新增销售收入共37000万元,新增利税7700万元。 历年获奖情况 2010年获得国家发明专利证书。