[00130364]妇科止血新药娥眉苷胶囊及其原植物丫蕊花药材的研发

妇科止血药“宫血宁胶囊”的原植物重楼，由于生长缓慢，生物量年积累少，无节制的采挖，以及繁殖技术未突破，造成重楼资源濒危。为了有效缓解重楼资源的短缺，从我国丰富的植物资源中寻找重楼代用品十分必要。 依据植物亲缘关系相近具有类似化学成分的原理，我们经过近20年的野外调查和研究，首次发现丫蕊花属(Ypsilandra)植物提取物具有显著的、类似于重楼提取物的缩宫止血活性；2006年获授权发明专利1项（专利号：ZL03117694.1）。 从丫蕊花(Ypsilandra thibetica Franch.)全株植物提取物中分离获得46个甾体皂苷类化合物，发现了止血活性成分重楼皂苷Ⅶ（目前已报道的偏诺皂苷类成分止血活性最强化合物）的平均含量可达1.05 %（为重楼根中含量的11倍），还发现了35个新化合物，相关研究结果已经在国际刊物发表了4篇SCI论文。 我们以丫蕊花全草为原料，按《国家药品注册管理办法》，完成了具有自主知识产权的妇科止血新药“娥眉苷胶囊”及其原料药“娥眉苷”（五类）临床前研究，获得了国家食品药品监督管理局药品注册申请受理（注册受理号：CXZL1100008滇和CXZL1100009滇）。该胶囊主治功能性子宫出血、月经过多、产后或流产后宫缩不良、计划生育措施不当所致出血。临床前药效学研究表明，与同类药“宫血宁胶囊”相比，具有剂量小、缩宫强度大、止血速度快，量效更佳、更安全的特点。 在丫蕊花药材标准方面，我们研究起草了丫蕊花药材标准，现已颁布为法定云南省中药材标准【2005版《云南省中药材标准》（第六册.彝族药Ⅲ）】。 在丫蕊花植物资源持续利用发面，我们在研制新药初期，开始了资源收集和引种栽培，掌握了丫蕊花资源分布、生境以及生长特征的第一手资料。由于丫蕊花种子成熟时胚尚无器官的分化，有性繁殖困难，我们开展了在体和离体的压片法繁殖研究，解决了湿度控制等关键技术，出苗率超过67%，有效成分含量高于野生药材(2.5%～2.8%)，申请的专利“一种丫蕊花的人工繁育方法”已获授权（专利号：ZL200610048655.1）；进行了组织培养和无公害种植研究，解决了培养基配比、愈伤组织诱导、生根、练苗、无公害种植等关键技术，成活率达95.5%，单株重量为同年野生药材的2倍，有效成分含量高于野生药材(1.3%～1.6%)，申请的“丫蕊花组培及种植方法”专利巳获授权（专利号：ZL200910094057.1）。 新药“娥眉苷胶囊”临床前技术已于2009年转让给云南白药集团股份有限公司。一旦该新药上市给广大患者带来福音，也将为社会和企业带来可观的经济效益。随着研究的深入，我们认为丫蕊花在止血方面替代重楼方面具有更大的应用前景，将带来更可观的社会和生态效益。