[00130819]普卢利沙星及其分散片的研制

我公司参照文献普卢利沙星的合成路线，成功研发了异于文献专利的合成路线，在小试试验的基础上，对合成路线和工艺进行了进一步的筛选和优化，减少了反应步骤；在闭环、成环和N-羟基化反应中，选用合适的溶剂和催化剂，提高了反应的专一性，减少了副反应的发生，提高了各步中间体的质量，提高了产品总收率和质量稳定性；在此基础上对适合生产的定型设备和非标设备进行设计和筛选，降低了生产能耗、降低了生产成本，实现普卢利沙星原料药品的产业化。普卢利沙星分散片在国内外未见报导，由于分散片具有既可吞服又可冲服的特点，特别适合老人和小孩以及吞咽困难的病人，比普通片剂的使用范围进一步扩大，增加了该药的患者用药人群。据此，我公司采用科学的组方，运用现代药学的新技术，进一步对分散片处方进行筛选，在处方确定的基础上，连续生产具有生产规模的样品，并对生产的样品以上市包装，在40±2℃，相对湿度75±5%条件下进行恒温加速6个月和长期室温留样试验，按照生产用质量标准，对其外观性状、含量和有关物质进行检验，进一步考察了产品的稳定性，并确定了2年的有效期。产品在有效期内符合药品标准，分散片的剂型填补了国内的空白。该项目实现产业化以后，对天津市的经济发展会有巨大的推动作用。它不仅可以巩固天津作为全国医药工业重要基地的地位，而且将建立天津在国际医药业中的影响。产品附加值很高，无环境污染等限制企业发展的问题。该项目在获得广泛的社会效益的前提下，将取得重大的经济效益，同时减少我国大量的外汇支出，并将带动我市相关产业的发展，成为我市新的经济增长点，同时该项目的开发还会吸引大量的高科技人才，为推动科学技术的进步起到促进作用，进一步提高天津市对外的知名度，树立天津的良好形象有着深远意义。