[00130950]阿奇霉素分散片

阿奇霉素分散片是2002年12月国家药品监督理局批准生产的国家化学药品第四类新药，目前已完成主要药效学、毒理学、临床、生产工艺、质量标准和产品稳定性等的研究。1、课题来源与背景计划外自选项目。2、技术原理及性能指标阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。对于中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染；非多重耐药淋球菌所致单纯性生殖器感染（需排除梅素螺旋体的合并感染）具有优良的疗效。生物半衰期显著延长，具有广谱抗菌活性、酸稳定性、长效和高生物利用度等许多优点，是临床不可多得的抗菌新药。性能指标：规格按C38H72N2O12计0.25g(25万单位)/片；性状应为白色片；崩解时限应在3分钟内；分散均匀度、重量差异、微生物限度应符合规定。鉴定后年生产能力为1亿片。3、技术的创造性与先进性：1）制剂处方的研究，以分散片的分散均匀性和崩解时限为指标，考察多种崩解剂在本品中的使用效果，制订了联合使用微晶纤维素与羧甲基淀粉钠的方法，本法制成品崩解时限为1.6分钟左右，分散均匀性好；选用甜菊苷为矫味剂，改善阿奇霉素的不良味觉。2）制剂生产工艺的研究，采用聚乙烯吡咯烷酮作为粘合剂，滑石粉为助流剂，原辅料预先粉碎，经干燥后过100目筛后混匀，干法制粒，过20目筛后，测定中间体含量，合格后压片，分装得成品。4、技术的成熟程度，适用范围和安全性阿奇霉素抗菌机制与红霉素相似，但抗菌谱较广，是一只新近崛起的大环内酯类新品种。阿奇霉素保留了红霉素对革兰氏阳性菌的活性，对红霉素敏感金葡萄球菌有抑制作用。尤其对肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌等有较好的活性。同时，在胃酸中的稳定性优于红霉素，便于口服吸收。阿奇霉素作为新一代大环内酯类抗生素，具有抗菌谱广，半衰期长，不良反应少等特点。产品投放市场后可替代进口，减轻患者的经济负担，对增强人民健康具有重要意义。5、应用情况及存在的问题加强技术创新，进一步完善工艺条件，降低生产成本。6、历年获奖情况2005年荣获临沂市科学技术进步三等奖。