[00131162]黄花草木犀抗肿瘤药效物质基础的研究

①课题来源与背景 “黄花草木犀抗肿瘤药效物质基础的研究“这一项目是2012年吉林省教育厅支持的“十二五“科学技术研究项目（项目编号：吉教科合字[2013]第79号）。 ②技术原理及性能指标 本项目运用药效跟踪法和现代中药提取分离纯化方法,确立了黄花草木犀抗肿瘤的有效部位为黄花草木犀总皂苷,针对黄花草木犀抗肿瘤的有效部位,建立了一套药效明确、适合工业化生产的黄花草木犀总皂苷五类中药新药制备工艺的关键技术,使其有效部位含量高于70%,达到了制备中药五类新药的要求。同时本项目采用中药化学系统正相硅胶层析分离系统、反相ODS硅胶柱层析分离系统、Sephadex LH-20凝胶层析分离系统、高效液相制备层析系统等现代提取分离技术,并利用波谱学技术（IR、UV、MS、1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC等）对黄花草木犀抗肿瘤有效位进行了药效物质的研究,很好地诠释黄花草木犀抗肿瘤的药效物质,建立了一套中药药效物质的研究体系,从中发现的三个黄花草木犀皂苷类新化合物单体成分,初步预示表明具有抗人乳腺癌的作用,可作为进上步研发抗肿瘤药物的先导化合物。 ③技术的创造性与先进性 本项目所建立的黄花草木犀总皂苷制备工艺及抗肿瘤作用申报了国家发明专利,并于2013年荣获国家发明专利一项,专利号：ZL 201110119176.5;专利名称：黄花草木犀总皂苷及其制备方法和药物用途。其技术成熟,抗肿瘤效果良好,安全有效,为国内首创,具有一定的先进性,已基本具备了中药五类创新药的开发雏形,主要适用于各大药企。现需资金支持将其开发成中药新药。 ④技术的成熟程度,适用范围和安全性 本项目已完成中药五类新药药学的全部研究内容,具有一定的成熟性,适用于各大医药企业的创新新药品种开发,急性毒性实验表明具有一定的安全性。 ⑤应用情况及存在的问题 作为五类中药创新新药品种,需资金资助进行新药报批所需全部研究费用。 ⑥历年获奖情况 2013年荣获国家发明专利,专利号：ZL 201110119176.5