[00132085]中草药中心血管活性化合物快速筛选与表征研究

1.血管紧张素转换酶（简称ACE）抑制剂活性筛选。完成了血管紧张素Ⅰ（十肽，简称AngⅠ）及血管紧张素Ⅱ（八肽，简称AngⅡ）的固相合成。血管紧张素相关肽的活性，与其结构关系密切，肽链上的芳基、胍基以及羧基一般被认为参与了受体的作用。血管紧张素相关肽的研究，对心血管疾病的治疗有积极作用。为考察ACE抑制剂在人体内的生物利用度，以ACE抑制剂贝那普利及其代谢产物贝那普利那为目标，建立了人血浆中药浓度的高灵敏度、高选择性分析检测方法；为将来从中草药中筛选出的ACE抑制成分生物利用研究打下了基础。2.筛选技术平台。建立了ACE抑制剂体外活性筛选的HPLC-DAD-ESI-MS方法。由于质谱的高灵敏度，可使ACE反应时间大大缩短，经验证，本研究所建立的HPLC-DAD-ESI-MS筛选法，不仅可靠，而且整个操作过程所需时间不到常用的分光光度法以及HPLC方法所需时间的二分之一。3.中草药成分分离纯化。研究了酸枣仁、杜仲、博落回、银杏叶、吴茱萸等单味中草药及复方中药左金丸（吴茱萸与黄连配伍中药）的成分的分离、鉴定和制备方法。4.微质量检测。以石英压电微天平（QCM）为基础，建立了微质量检测系统，感量为纳克级。研究成果将用于中草药及天然产物中血管紧张素转换酶抑制剂（抗高血压药物先导化合物）的高通量筛选。所构建的ACEI筛选系统目前正应用于不同结构类型天然化合物的活性筛选。其中有关血根碱和白屈菜红碱的发明专利已转让给长沙四唯科技有限公司，进行产业化转化。