[00132574]叶酸介导的肿瘤靶向阿霉素前体药物的制备及其应用
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本发明提供两种阿霉素前体药物的制备方法以及应用,通过腙键的连接及叶酸的引入,得到两种兼具肿瘤主动靶向和酸敏突释特性的前药。这两种前体药物可能会增强阿霉素的抗肿瘤作用,降低药物毒副作用,提高靶向性,为抗肿瘤药物的开发提供新的思路。叶酸？氨基己酸？阿霉素前体药物的制备方法,其特征是将氨基己酸与乙醇反应得到氨基己酸乙酯,与叶酸通过DCC/NHS催化连接得到叶酸氨基己酸乙酯,与水合肼进行酯交换得到叶酸氨基己酸酰肼;通过三氟乙酸的催化作用,将阿霉素引入得到目标化合物叶酸？氨基己酸？阿霉素。
