[00132950]别嘌醇

别嘌醇(Allopurinol)，化学名称为1H-吡唑-(3,4-d)-并嘧啶-4-醇（1H-Pyrazolo(3,4-d)Pyrimidin-4-ol)，白色或类白色结晶性粉末，溶于碱液，微溶于水及一般有机溶剂，不溶于氯仿和乙醚，为次黄嘌呤的异构体，熔点320℃以上，分子式为C5H4N4O，分子量为136.11。水溶性 0.35 g/L (25℃)。别嘌醇(别嘌呤醇)为次黄嘌呤的异构体，是黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制剂。别嘌醇自1963年用于临床以来，一直为治疗痛风的主要用药。可以以片剂形式或制成别嘌醇钠盐后用于静脉注射。别嘌醇通过静脉注射给药后，可用于治疗白血病、淋巴瘤和各种实体瘤癌症患者由于化疗和放疗引起的体内血和尿中的尿酸水平升高。尤其适用于重症需要大剂量放化疗的患者以及需插管治疗的或胃肠道粘膜受损的、昏迷的、不能吞咽的、肾脏综合症的及不愿意接收口服治疗的患者。别嘌醇不仅本身是一种在医药领域广泛应用的药物，它还可以用来合成很多新的药物。别嘌醇是合成治疗高尿酸血症药物别嘌醇-苯溴香豆酮的前体，可以合成吡唑嘧啶类衍生物治疗类风湿关节炎，合成抑制细胞活性剂二缩水甘油基嘌呤及其衍生物，合成吡唑嘧啶类药物治疗流行性感冒，合成一种新的RNA和DNA脱嘌呤抑制剂4-氨基吡唑[3,4-d]嘧啶，通过微生物转糖苷作用来制备抗病毒药2´,3´-双脱氧嘌呤核苷酶，制备烟酰胺作为磷酸二酯IV酶抑制剂，制备抗血管病变药，制备消炎、止痛药氨磺酰基杂芳基吡唑类化合物等。3-氨基-4-吡唑甲酰胺半硫酸盐是制备别嘌醇的重要中间体，本所开发了一条成本相对低廉，较传统工艺简单易行的生产方式，产品质量满足市场要求。并且可以开发为较大规模的生产。